项目名称：

氟康唑 / 制剂

英文名称：

Fluconazole

化学名称：

a -（2,4-二氟苯基）-a-（1H-1，2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。

分子式：

C13H12F2N6O

分子量：

306.28

药理作用：

本品高度选择抑制真菌的细胞色素P-450，使菌细胞损失正常的甾醇，而14α-甲基甾醇则在菌细胞中蓄积，起抑菌作用。对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用。属三唑类广谱抗真菌药物，对深、浅部真菌均有抗菌作用，抗真菌活性比酮康唑强且毒性低。对念球菌，隐球菌的抗菌活性最高，对表皮癣菌、皮炎芽生菌和荚膜组织胞浆菌也有较强作用。对曲菌作用较差，本品主要抑菌机制为：抑制敏感真菌中依赖细胞色素P-450的 C14a-去甲基酶，从而抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的生物合成。改变膜通透性。细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。

药代动力：

静脉给予本品100 mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8 mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期（t1/2b）为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。