药品名称：

兰索拉唑原料 / 制剂

英文名称：

Lansoprazole

化学名称：

（± ）-2[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。

分子式：

C16H14F3N3O2S

分子量：

369.37

性状：

略带褐色的白色结晶性粉末。熔点(分解)166℃；易溶于二甲基甲酰胺。可溶于甲醇，难溶于无水乙醇，极难溶于乙醚，几乎不溶于水。

药理作用：

新型质子泵抑制剂。本品由血液进入壁细胞内后，在酸性条件下被活化并与质子泵的(H+/K+)-ATP酶的巯基结合，抑制酶的活性从而抑制酸分泌。在体外，将组胺、氨甲酰胆碱、cAMP加入狗的离体壁细胞中时，酸生成显著亢进，给予本品后，可显著地抑制由这些因素导致的酸生成，抑制程度与本品浓度有明显的依赖关系；在同样的试验中，法莫替丁仅抑制由组胺刺激引起的酸生成。在体内，兰索拉唑显著地抑制大白鼠的基础酸分泌以及由各种刺激而引起的酸分泌，50%抑制量(ID50)为1.0～3.6mg/kg。此外，与H2受体拮抗剂不同，本对2-脱氧-D-葡萄糖刺激、水浸刺激这种通过迷走神经作用而产生的酸分泌也有强的抑制作用，这点优于其它药物的特性。在用大鼠进行急性溃疡模型试验中，本品显著抑制溃疡发生，其ID50为0.3～8.5mg/kg；该试验还显示，兰索拉唑对乙醇性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡具有优于法莫替丁或奥美拉唑的作用。用大鼠进行醋酸诱发慢性溃疡模型的治疗结果显示，本品有优于奥美拉唑和法莫替丁的作用。此外，兰索拉唑及其活性代谢物具有与铋制剂相似的抗幽门螺杆菌的作用，对结扎大鼠幽门和前胃诱发的反流性食管炎，本品亦有明显的抑制作用。

药代动力：

健康成年人1次口服30mg，禁食情况下tmax为2小时，Cmax为103μg/L,t1/2β为1.3～1.7小时。生物利用度约为60%～80%,本品与血浆蛋白呈可逆性结合，结合率大于98%。剂量在15～60mg范围内，与AUC呈线性相关，不受食物影响，t1/2约1.5h。本品半衰期虽短，但作用时间却很长，这可能是本品选择性进入壁细胞并在此长时间滞留所致。健康人1次口服本品30mg后，尿中测不出原形药物，全部为代谢物，服药24小时后尿排泄率为13%～14%，本品在体内无蓄积作用。