药品名称：

奥美拉唑原料 / 制剂

英文名称：

Omeprazole

化学名称：

5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑。

分子式：

C17H19N3O3S

分子量：

345.41

性状：

本品为白色至类白色结晶性粉末，熔点156℃。本品为两性化合物，微溶于水，易溶于碱，在酸性环境中转化为非活性形式。

药理作用：

本品是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸的刺激引起的胃酸分泌。由于H+-K+-ATP酶又称做“质子泵”，故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。健康受试者每日口服本品30mg共4周，可使基础和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制70%～80%，停药后2天回复到治疗前水平。用药后随胃酸分泌量的明显下降。胃内pH迅速升高。与雷尼替丁的临床对照实验表明，本品对胃灼热和疼痛的缓解速度明显快于后者。对十二指肠溃疡的治愈率亦明显高于现有的H2受体拮抗剂，且复发率较低，对反流性食管炎患者的双盲实验表明，口服本品40mg与口服雷尼替丁150mg1日2次相比，由于奥美拉唑减弱胃液对食管粘膜的损伤作用较强，据称比雷尼替丁更加有效。

药代动力：

口服本品后，2小时内排泄约42%，96小时从尿中排出总量的83%，尿中无药物原形。饭后给药吸收延迟，但不影响吸收总量。健康人口服10mg，平均tmax为0.21小时，t1/2为0.4小时，Cmax为0.55μmol/L，AUC为0.31(μmol·h)/L。服用本品40mg的生物利用度约为60%；血浆蛋白结合率约为95%。静脉注射和口服的血浆半衰期t1/2分别为60分钟和2～3小时。体内代谢产物至少有6种，主要为硫醚、砜和羟基衍生物。仅少数以原形排泄，约有80%的代谢物经肾排出。