药品名称：

盐酸格拉司琼口腔崩解片

英文名称：

Granisetron Hydrochloride

化学名称：

1-甲基-N-(内向-9-甲基-9- 氮质双环[3, 3, 1] 壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。

分子式：

C18H34N4OHCl

分子量：

348.88

止吐药。用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐及预防和治疗手术后的恶性呕吐。

药理作用：

本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5－HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、
放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5－HT， 5－HT可激活中枢或迷走
神经的5－HT3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由
于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强盛倍。

药代动力：

本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，
血清蛋白结合率为65％。主要代谢途径为N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭
化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8％～9
％以原形、70％以代谢物的形式从尿中排出；15％从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。

制剂规格：

口腔崩解片

类别：

化药五类