伏立康唑是一种合成的三唑类药物,为第二代合成的氟康唑衍生物。作为新型的抗真菌药,它具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点。Pfizer公司于80年代发现了本品,可用于死亡率较高的严重真菌感染治疗。此前上市的治疗药物只能对抗有限的真菌感染,或可能引起严重的毒性,且其中有些尚无口服和静脉注射制剂。本品可口服或注射用,口服后吸收迅速,血浆达峰时间为1~2小时,且生物利用度较高,可达96%,食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1~2小时服用。本品消除半衰期为6小时,经肝细胞色素P450酶系代谢,代谢产物经尿液排泄,尿中原形药物低于5%。本品可用于治疗侵入性曲霉病,以及对氟康唑耐药的严重侵入性念珠菌病(包括克鲁斯念珠菌)感染及由足放线病菌属(Scedosporium
Spp.)和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫系统受损的2岁以上患者。临床研究结果显示,12周治疗后,本品组53%的病人获得成功,而接受标准疗法两性霉素B的病人组为32%。本品组的存活率达71%,而两性霉素B组为58%。其抗新生隐球菌的活性比氟康唑高16倍,相似于酮康唑,比伊曲康唑高2倍。