药品名称：

米那普仑原料 / 制剂

英文名称：

Milnacipran

性状：

本品盐酸盐为白色结晶粉末，MP179～181℃。

药理作用：

本品为第4代抗抑郁药，能同时抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收，并且作用强度相同。通过对受体和结合位点大量研究发现，本品与任何神经冲动受体结合力都很小，但却和与5-羟色胺重吸收有关的3H标记丙咪嗪结合位点有着高亲和力，故抑制5-羟色胺的再吸收。本品对单胺氧化酶的活性无任何影响。一系列的传统行为测试表明，本品具有很强的抗抑郁作用，ED50＝0.5～1mg/kg（po）。在去甲肾上腺素能指征测试中，本品对育享宾毒性的协同作用和对丁苯那嗪所致下垂体的抑制作用是地昔帕明的3～5倍，是米帕明的10～12倍。在5-羟色胺系统兴奋（如色胺酸或5-羟色胺酸）测试中，本品作用与地昔帕明等同而稍微弱于米帕明。同样，在“行为绝望”测试中，本品作用比上述两药强得多。试验中未发现本品有抗胆碱能效果。口服剂量超过100mg/kg 时有轻微镇静使用，在大鼠的急性毒理测试中，本品口服的LD50大于300mg/kg。大鼠和猴对本品有极好的耐受性。

药代动力：

给予健康志愿者50mg 14C标记的米西普朗，24h内在尿液中发现了大部分的放射性物质，表明至少90%的药物己被吸收。本品主要以原形和1分子葡萄糖醛酸化合物形式代谢。本品服用后3h达到药峰浓度，原药和放射性物质以6～8h的半衰期平行消除。本品的药动学参数与剂量无关，口服剂量范围于25～200mg时药物剂量与血药浓度呈线性关系。

制剂规格：

片剂 / 胶囊

类别：

化药三类一项