| （1）抑制HMG-CoA还原酶
HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶，通过对HMG-CoA还原酶的抑制作用，从而使胆固醇合成减少。瑞舒伐他汀口服吸收后即有生物活性，发挥作用更快。瑞舒伐他汀对HMG-CoA还原酶的抑制作用在同类药物中是最强的。
（2）增加低密度脂蛋白（LDL）受体
瑞舒伐他汀通过对HMG-CoA还原酶的抑制作用使血浆中和组织细胞内胆固醇浓度均降低，可刺激肝脏内LDL受体密度增加，从而使血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）清除增加。肝脏LDL受体尚可与极低密度脂蛋白（VLDL）结合，使VLDL降解增加，从而使三酰甘油浓度下降。
（3）抑制极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）合成
胆固醇是合成VLDL必需的。瑞舒伐他汀通过使血浆胆固醇浓度降低，使VLDL合成和分泌减少。VLDL是携带和转运三酰甘油必需的，VLDL-C又是LDL-C的前体，故可使三酰甘油，VLDL-C，LDL-C均降低。
（4）抗动脉粥样硬化作用
瑞舒伐他汀通过降低血脂、减少脂质浸润和泡沫细胞形成，对延迟动脉粥样硬化病变有利，且尚有抑制血小板激活、降低血粘度、抑制凝血等作用。
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