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新药品种介绍

药品名称:
洛伐他汀缓释片
英文名称:
Lovastatin Extended-Release Tablets
化学名称:
(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) -1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢吡喃基]-乙基]-1-萘酯
分子式:
C24H36O5
分子量:
404.55

适应症:

异常脂蛋白血症、原发性高胆固醇血症的患者,及预防冠心病、心肌梗塞、心绞痛、冠脉再生、高血脂等;延缓阿尔茨海默病的进程。

药理作用:
洛伐他汀是一非活性前体药物,口服吸收后,在肝水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-CoA 还原酶。洛伐他汀缓释片与普通片的药代动力学比较研究结果表明,缓释片和普通片在口服生物利用度上无明显差异,缓释片峰浓度(Cmax)比普通片低,谷浓度(Cm)比普通片高,达峰时间(Tmax)明显延长。明显地降低落伐他汀的肝毒性。洛伐他汀缓释片只需每天服药一次,每次一片,体现了缓释片服用方便,毒副作用低,疗效稳定的特点。
药代动力:
本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,T1/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6周。
制剂规格:
缓释片
类别:
化药五类
 
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